{"id":48041,"date":"2016-08-18T14:30:37","date_gmt":"2016-08-18T17:30:37","guid":{"rendered":"https:\/\/espacoecologico.com.br\/arquivo\/?p=48041"},"modified":"2016-08-18T08:45:40","modified_gmt":"2016-08-18T11:45:40","slug":"novo-analgesico-poderia-substituir-a-morfina-segundo-estudo","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/espacoecologico.com.br\/arquivo\/novo-analgesico-poderia-substituir-a-morfina-segundo-estudo\/","title":{"rendered":"Novo analg\u00e9sico poderia substituir a morfina, segundo estudo"},"content":{"rendered":"

\"\"<\/a>Cientistas anunciaram na quarta-feira uma droga sint\u00e9tica que neutraliza a dor de forma t\u00e3o eficaz quanto a morfina, mas sem os efeitos colaterais que tornam os opioides t\u00e3o perigosos e viciantes.<\/p>\n

Os m\u00e9todos de big data utilizados pelos pesquisadores tamb\u00e9m abriram um caminho promissor na inova\u00e7\u00e3o de rem\u00e9dios, segundo um estudo publicado na revista cient\u00edfica Nature.<\/p>\n

Em experimentos com ratos, o novo composto ativou um caminho molecular conhecido no c\u00e9rebro que desencadeia a supress\u00e3o da dor.<\/p>\n

Mas ao contr\u00e1rio da morfina e de outras drogas prescritas, como a oxicodona ou o oxycontin, o composto n\u00e3o ativou um segundo caminho que pode desacelerar ou bloquear a respira\u00e7\u00e3o normal.<\/p>\n

A supress\u00e3o respirat\u00f3ria causada por opioides resulta em cerca de 30.000 mortes por ano nos Estados Unidos, onde o consumo de opioides assumiu propor\u00e7\u00f5es epid\u00eamicas.<\/p>\n

A nova droga – apelidada PZM21 – n\u00e3o causou depend\u00eancia nos ratos de laborat\u00f3rio, que ficam viciados em morfina e medicamentos analg\u00e9sicos t\u00e3o facilmente quanto os seres humanos.<\/p>\n

A PZM21, segundo os pesquisadores, oferece “analgesia de longa dura\u00e7\u00e3o acoplada \u00e0 elimina\u00e7\u00e3o aparente da depress\u00e3o respirat\u00f3ria”.<\/p>\n

Uma terceira vantagem do novo composto, segundo eles, \u00e9 que ele n\u00e3o causa constipa\u00e7\u00e3o. Nos Estados Unidos, rem\u00e9dios que soltam o intestino bloqueado devido ao uso de opioides s\u00e3o anunciados na televis\u00e3o.<\/p>\n

O \u00f3pio e seus derivados s\u00e3o utilizados para diminuir a dor (e gerar sentimentos de euforia) h\u00e1 mais de 4.000 anos.<\/p>\n

“As pessoas est\u00e3o procurando um substituto mais seguro para os opioides padr\u00e3o h\u00e1 d\u00e9cadas” , disse Brian Shoichet, professor da Escola de Farm\u00e1cia da Universidade da Calif\u00f3rnia, em San Francisco, e um dos tr\u00eas autores s\u00eanior do estudo.<\/p>\n

A maioria desses esfor\u00e7os tentaram ajustar a estrutura qu\u00edmica da droga para eliminar os efeitos colaterais.<\/p>\n

Shoichet e colegas da Universidade de Stanford, da Universidade da Carolina do Norte e da Universidade de Erlangen-Nuremberga na Baviera, Alemanha, fizeram uma abordagem radicalmente diferente.<\/p>\n

Em dire\u00e7\u00e3o \u00e0 ‘droga perfeita’Em vez disso, a equipe ficou no chamado receptor de opioide no c\u00e9rebro, que desencadeia uma rea\u00e7\u00e3o qu\u00edmica que leva \u00e0 supress\u00e3o da dor quando ativado.<\/p>\n

Apenas uma mol\u00e9cula que “encaixasse” com sucesso no receptor – como uma chave girando uma fechadura – iria funcionar.<\/p>\n

Mas para evitar a depend\u00eancia e a insufici\u00eancia respirat\u00f3ria, essa mesma mol\u00e9cula n\u00e3o deveria, como a morfina, encaixar com um segundo receptor que provoca essas rea\u00e7\u00f5es indesejadas.<\/p>\n

“Com as formas tradicionais de descoberta de drogas, voc\u00ea est\u00e1 trancado em uma pequena caixa qu\u00edmica”, explicou Shoichet.<\/p>\n

“Mas quando voc\u00ea come\u00e7a com a estrutura do receptor que voc\u00ea deseja alcan\u00e7ar, voc\u00ea pode jogar fora todas essas restri\u00e7\u00f5es”, acrescentou.<\/p>\n

Usando simula\u00e7\u00f5es de computador, os pesquisadores testaram tr\u00eas milh\u00f5es de compostos dispon\u00edveis comercialmente – e um milh\u00e3o de configura\u00e7\u00f5es poss\u00edveis para cada um – para ver quais se encaixavam melhor com o receptor.<\/p>\n

Cerca de 2.500 mol\u00e9culas passaram no teste.<\/p>\n

Depois de eliminar as que se assemelhavam muito aos opioides, sobraram 23.<\/p>\n

E apenas um deles, mostrou uma an\u00e1lise mais aprofundada, ativou o “bom” caminho molecular sem desencadear o “mau”.<\/p>\n

“H\u00e1 pouca d\u00favida de que a triagem computacional baseada na estrutura vai acelerar o ritmo de descoberta de drogas”, comentou Brigitte Kieffer, professora do Departamento de Psiquiatria da Universidade McGill, na revista Nature.<\/p>\n

A nova pesquisa, acrescentou, foi “um passo em dire\u00e7\u00e3o \u00e0 droga perfeita”.<\/p>\n

A PZM21 ainda tem muitos obst\u00e1culos a superar antes de aparecer nas prateleiras das farm\u00e1cias.<\/p>\n

Primeiro, deve ser provado que a droga \u00e9 segura para os humanos e eficaz em ensaios cl\u00ednicos – um processo que normalmente leva at\u00e9 uma d\u00e9cada.<\/p>\n

Pesquisas futuras tamb\u00e9m v\u00e3o ter de determinar se os ratos – ou pessoas – desenvolvem uma toler\u00e2ncia \u00e0 droga, fazendo-a perder sua pot\u00eancia analg\u00e9sica ao longo do tempo.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

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